一、药品介绍(1、基本信息 2、药理毒理 3、产品性能)

二、注意事项

三、临床研究(1、适应症 2、化学成分)

四、药理作用(1、不良反应 2、禁忌症)

一、药品介绍

1、基本信息

[商标/商品名]：马来酸曲美布汀胶囊

[产品类型]：处方药-胃肠用药

[批准文号]：国药准字H20040713

[药剂类型]：胶囊剂

[产品规格]：每粒装0.1g

[主要成份]：3，4，5，-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-笨基丁酯顺丁烯二酸盐。

[产品说明]： 性　状：本品为硬胶囊，内容物为无嗅、味苦的白色颗粒。

[分子式]

C22H29NO5·C4H4O4

[分子量]

503.55

[性状]

本品为硬胶囊，内容物为无嗅、味苦的白色颗粒。

2、药理毒理

对消化道运动的作用：

胃运动调节作用。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg后，可使胃的不规则运动趋于规律化。胃幽门部运动机能亢进时使其受抑制，运动机能低下时使其活动增强；

对消化系统推进运动的诱发作用。对慢性胃炎所致的胃排空障碍具有兴奋作用，使胃排空得到较大改善，同时还可使胃排空功能亢进时具有抑制作用；

对消化道平滑肌的直接作用。应用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚鱼毒素后仍能直接作用于胃平滑肌。对乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠的作用，可产生非竞争性的抑制作用。

末梢性镇吐作用：

对狗的试验发现虽对阿扑吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

亚急性慢性毒性：

亚急性毒性试验：SD系大鼠：200、400、800及1600mg/kg/日；

猎兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一个月。

慢性毒性试验：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日；

猎兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，连服6个月。

在SD系大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍（亚急性毒性试验400mg/kg/日以上；慢性毒性试验200mg/kg/日以上）。在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白和尿糖呈阳性以及肾小管上皮细胞再生性变化等类型的肾障碍（亚急性毒性试验100mg/kg/日以上；慢性毒性试验25mg/kg/日以上）。但上述变化一般在停药1-2个月后消失或趋于消失。

[药代动力学]

健康人口服200mg本品，0.67±0.31小时达峰值，最大血药浓度64.65±33.57ng/ml，半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解，24小时尿中本品原型排泄率仅在0.01%以下，在脏器中的本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道管壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰，血液、骨骼肌和脑中浓度低。

[药物相互作用]

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

3、产品性能

胃肠运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、暖气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善；

肠道易激惹综合症。

[用法用量]：慢性胃炎： 口服每次1粒(0.1g)，每日3次或遵医嘱。

肠道易激惹综合征： 口服每次1-2粒(0.1-0.2g)，每日3次或遵医嘱。

[不良反应]

本品不良反应发生率约为0.4%。偶而出现便秘、腹泻、肠鸣、口内麻木感等症状，偶见肝功能GOT、GPT上升、心悸，偶发困倦、眩晕、头痛等症状，停药后可消失。

[禁忌症]

对本品过敏者禁用。

二、注意事项

1．出现皮疹的患者应停药观察。

2．治疗前需明确诊断，其它器质性、占位性消化道疾病慎用。

[妊娠及哺乳期妇女用药]

安全性问题尚未明确，必要时慎用。

[儿童用药]

安全性问题尚未确立，必要时慎用。

[老年患者用药]

老年人生理机能较弱，用药时加以注意。

[贮藏方法]

密闭，室温干燥处保存。

三、临床研究

1、适应症

胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善；

肠道易激惹综合征。

2、化学成分

马来酸曲美布汀（C22H29NO5·C4H4O4）

四、药理作用

对消化道运动的作用：

胃运动调节作用。

·离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外：还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。

·当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。

·对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，也发现可增进运动机能低下肌群的运动；

对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动；

对胃排空功能的改善 有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制；

肠运动调节作用；

对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用；

·对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本剂能够得到抑制。

·对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

食管下端括约压（LESP）的调节作用。

·对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升；

对消化道平滑肌的直接作用。

·对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。

·对离体豚鼠回肠的实验发现，本剂可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。

末梢性镇吐作用 对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

1、不良反应

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等，发生率约为0.4%。

2、禁忌症

对马来酸曲美布汀过敏者禁用、孕妇、哺乳期的妇女、儿童慎用、出现皮疹患者应停药观察。