基本信息

用法用量

注意事项

硫酸沙丁胺醇的测定

2010版中国药典修订增订内容

基本信息

通用名： 硫酸沙丁胺醇 点击放大图

分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4

分子量：576.71

英文名：Salbutamol Sulfate

适应症： 支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。

剂型规格： 片剂：2mg；控释片(喘特宁)：4mg、8mg；气雾剂：200喷，0.1mg/喷 销售价格：

成分：硫酸沙丁胺醇 （本品为1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐）

作用： 选择性激动支气管平滑肌上的β2-受体，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛。不良反应： 主要是对心脏及中枢神经系统的兴奋作用，如头痛、头晕、失眠，偶见肌肉和手指震颤、心悸、血压波动等。长期使用能产生耐药性，可能加重哮喘。

用法用量

缓解发作多用气雾吸入，而预防发作则可口服给药。口服：成人2mg～4mg/次，3次/日；小儿每次0.1mg～0.15mg/kg，2～3次/日。控释片：8mg/次，2次/日。气雾吸入：每次0.1～0.2mg(即1～2喷)，必要时可每4h重复1次，但24h内不宜超过6～8次。

注意事项

妊娠C类。心血管功能不全、高血压、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。增加使用吸入的短效b2-受体激动剂以控制症状，显示对哮喘的控制力衰减，若有此情况出现，应重新评估对病人的治疗方法。对哮喘的控制力突然和逐渐衰减，病人的生命可能有危险，应考虑开始施行或增加皮质类固醇治疗。若病人有此危机，应每天施行最大潮气量的监测。在家中接受本品治疗的病人宜注意，若舒缓效用或持续时间比平常减少，则不应自行增加剂量或给药之次数。

对于已知使用大剂量的其他拟交感神经药物的病人，宜慎用本品。

对患有甲状腺毒症的病人亦宜慎用b2受体激动剂治疗法(主要用注射剂及气雾剂)。

有可能引致严重的血钾过低症，若病人所患的是急性严重哮喘，尤须注意此不良效应，因为同时服用黄嘌呤诱导药，类固醇和利尿药，以及出现缺氧情况，均会使血钾过低情况转剧，遇有此等情况，必须小心监控血清钾水平。

对妊娠和哺乳的影响：妇女怀孕期间不宜吸服本药，若经医生诊断，认为用此药对孕妇的益处高于对胎儿可能引致的危险，方可考虑使用此药。服用本品的妇女，产后乳液中可能渗有本品药素，因此，除非预期的益处高于可能引起的危险，否则以母乳哺育婴儿的妇女不应吸服本药，目前尚未能证明母乳中的本品是否对新生婴儿有害。

硫酸沙丁胺醇的测定

方法名称： 硫酸沙丁胺醇—硫酸沙丁胺醇的测定—非水溶液滴定法

应用范围： 本方法采用非水溶液滴定法测定硫酸沙丁胺醇（（C13H21NO3）2·H2SO4）的含量。

本方法适用于硫酸沙丁胺醇的含量测定。

方法原理： 供试品加冰醋酸微温溶解后，放冷，加醋酐15mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液显蓝绿色。并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相当于57.67mg的（C13H21NO3）2·H2SO4。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 冰醋酸

3. 醋酐

4. 结晶紫指示液

5. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

6. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

3. 基准邻苯二甲酸氢钾

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

操作步骤： 取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸10mL，微温使溶解，放冷，加醋酐15mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相当于57.67mg的（C13H21NO3）2·H2SO4。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.733。

2010版中国药典修订增订内容

硫酸沙丁胺醇

Liusuan shading’anchun

Salbutamol Sulfate

[修订]

【检查】有关物质 取本品适量，用水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液0.08mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至3.10±0.05)-甲醇(85∶15)为流动相，检测波长为220nm，硫酸沙丁胺醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的12倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

[增订]

【检查】 旋光度 取本品约0.25g，置25ml量瓶中，加水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（附录Ⅵ E），旋光度应为-0.10°至+0.10°。

沙丁胺酮 取本品60.0mg置25.0ml，加1g/l盐酸溶液溶解并稀释至刻度。在310nm的波长处测定吸光度不得过0.10（0.2%）。