基本信息

实验室分析法

药理毒理

药代动力学

主治及用法

注意事项

药物过量

基本信息

英文名：Rotundine Sulfate Injection

汉语拼音：Liusuan Luotongding Zhusheye

【药品名称】

通用名：硫酸罗通定注射液

化学名：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪（左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine）的硫酸盐。

分子式：(C21H25NO4)2·H2SO4

分子量：808.94

【性状】 本品为淡黄色至黄色的澄明液体，遇光受热色泽加深。

实验室分析法

方法名称： 硫酸罗通定注射液—硫酸罗通定的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定硫酸罗通定注射液中硫酸罗通定的含量。

本方法适用于硫酸罗通定注射液。

方法原理： 供试品加0.5%硫酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于281nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 0.5%硫酸溶液

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，用0.5%硫酸溶液定量稀释制成每1mL中含30µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长281nm处测定吸收度，按(C21H25NO4)2·H2SO4的吸收系数（E1m）为136计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.339。

药理毒理

本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。

药代动力学

本品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量。

主治及用法

【适应症】 镇痛：适用于消化系统疾病引起的内脏痛（如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。镇静、催眠：适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。

【用法用量】 肌内注射，成人常用量：一次60～90mg。

【不良反应】 常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，约有76.9%的病人出现嗜睡。

注意事项

1．本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性。

2．用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。

3．据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】 尚不明确。

药物过量

大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状。

【规格】 2ml:60mg

【贮藏】遮光，密闭保存。