药物名称

作用与用途

剂量与用法

不良反应

药物相互作用

药理毒理

药物分析

药物名称

硫酸卡那霉素

Kanamycin Sulfate (Kantrax, Kanasyn)

【性状】

本品为无色至微带黄色或黄绿色的澄明液体

【规格】

按卡那霉素计2ml：0.5g（50万单位）

作用与用途

本品为氨基糖甙类广谱抗生素，抗菌谱和新霉素相似。主要对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肺炎杆菌、产气肠杆菌及志贺菌属等引起的严重感染，对耐药性金葡菌也有良好的抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染败血症及腹腔感染等，后两者常与其它抗菌药联合应用。也可用于对其它抗生素耐药而对本品敏感的金葡菌感染。对结核病的治疗，本品可作为第二线药物。

原理：

本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。

本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。

剂量与用法

1. 成人常用量 肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时一次；或按体重一次7.5mg/kg，每12小时一次，成人每日用量不得超过1.5g，疗程不易超过14天。50岁以上患者应适当减少。

2. 小儿常用量 肌内注射或静脉滴注，按体重一日15-25mg/kg，分两次给药。

3. 肾功能减退时用量 肌酐清除率50-90mg/min时用正常剂量的60-90%，每12小时一次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时一次）；肌酐清除率10-50mg/min时用正常剂量的30-70%，每12-18小时一次；肌酐清除率<10mg/min时用正常剂量的20-30%，每24-48小时一次。

不良反应

1. 本品毒性较大，主要毒性是对第八对颅神经的毒性。

2. 肾脏毒性，常可引起轻度蛋白尿、管型尿及尿中出现少量红细胞、白细胞，偶可引起血尿素氮升高。

3. 神经毒表现是肌肉神经阻滞，可致呼吸麻痹、感觉麻木、视觉异常等。

4. 过敏反应，可有斑丘疹、药物热、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多等。

5. 忌与碱性药物配伍，因可增加毒性。与碱化尿液药物同用可增强本品在泌尿系统的抗菌活性，但毒性亦增加，因此剂量必须相应减少。

6. 一般疗程不宜超过2周，肾功能减退者慎用。对老年病人应减少剂量。

药物相互作用

氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶滴注。

药理毒理

本品主要与细菌核糖体30s亚基单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

药物分析

方法名称： 硫酸卡那霉素—卡那霉素的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定硫酸卡那霉素中卡那霉素(C18H36N4O11)的含量。

本方法适用于硫酸卡那霉素中卡那霉素的含量测定。

方法原理： 取卡那霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并制成不同浓度的溶液，精密量取注入液相色谱仪，记录色谱图。以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，另取本品适量，加水溶解，同法测定，用回归方程计算供试品中C18H36N4O11含量，即得。

试剂： 1. 甲醇

2. 三氟醋酸

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。

1.3 蒸发光散射检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0. 2mol/L三氟醋酸溶液＋甲醇=95 5

2.2 漂移管温度：110℃

2.3 柱温：室温

2.4 载气流量：3.0L/min

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取卡那霉素对照品适量，加水溶解并制成每1mL中约含卡那霉素0.10、0.15、0.20mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1mL中约含0.15mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 精密量取不同浓度对照品溶液20μL注入高效液相色谱仪，记录色谱图，以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。另取供试品溶液，同法测定，用回归方程计算供试品中C18H36N4O11的含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.724-725。