| 词条 | 硫酸阿托品片 |
| 释义 | 本品为白色片， 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。 简介硫酸阿托品片拼音名：Liusuan Atuopin Pian 英文名：Atropine Sulfate Tablets 书页号：2000年版二部－875 成分本品含硫酸阿托品〔(C17H23NO3)2.H2SO4.H2O〕应为标示量的90.0%～110.0%。 性状及鉴定【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于硫酸阿托品1mg ），置分液漏斗中，加氨试液约5ml ，混匀，用乙醚10ml振摇提取后，分取乙醚层，置白瓷皿中，挥尽乙醚 后，残渣显托烷生物碱类的鉴别反应（附录Ⅲ）。 (2) 本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 检查含量均匀度 取本品1 片，置具塞试管中，精密加水6.0ml ，密塞，充分振摇30分钟使阿托品溶解，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法 测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定对照品溶液的制备 精密称取在120 ℃干燥至恒重的硫酸阿托品对 照品25mg，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml ，置100ml 量 瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得。 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硫酸 阿托品2.5mg ），置50ml量瓶中，加水振摇使硫酸阿托品溶解并稀释至刻度，用干燥滤 纸滤过，收集续滤液，即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各2ml,分别置预先精密加入氯仿10ml的 分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液〔取溴甲酚绿50mg与邻苯二甲酸氢钾1.021g，加0.2mol /L氢氧化钠溶液6.0ml 使溶解，再加水稀释至100ml,摇匀，必要时滤过〕2.0ml,振摇提 取2 分钟后，静置使分层，分取澄清的氯仿液，照分光光度法（附录Ⅳ B），在420nm 的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果与1.027 相乘，即得供试量中含有(C17H23N O3)2.H2SO4.H2O的重量。 测定方法方法名称： 硫酸阿托品片—硫酸阿托品的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定硫酸阿托品片中硫酸阿托品（（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O）的含量。 本方法适用于硫酸阿托品片中硫酸阿托品的测定。 方法原理： 取本品适量，研细，置50mL量瓶中，加水振摇使硫酸阿托品溶解并稀释至刻度，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取硫酸阿托品对照品适量，配置对照品溶液。取供试品与对照品溶液各2mL，分别置预先精密加入三氯甲烷的分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液，振摇提取，分取澄清的三氯甲烷液，照紫外-可见分光光度法，在420nm波长处分别测定吸光度，并将结果与1.027相乘，即得供试品中含有（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O的含量。 试剂： 1. 蒸馏水 2. 三氯甲烷 3. 溴甲酚绿 4. 邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 可见分光光度计 试样制备： 1. 溴甲酚绿 取溴甲酚绿50mg与邻苯二甲酸氢钾1.021g，加0.2mol/L氢氧化钠溶液6.0mL使溶解，再加水稀释至100mL，摇匀，必要时滤过。 2. 对照品溶液的制备 取硫酸阿托品对照品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。 3. 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硫酸阿托品2.5mg），置50mL量瓶中，加水振摇使硫酸阿托品溶解并稀释至刻度，滤过，取续滤液作为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注：“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g，平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中，厚度不超过5mm，疏松样品不超过10mm，精密称定，打开瓶盖在100-105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移至干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含有水分的百分数。 操作步骤： 供试品及对照品的测定 精密量取供试品与对照品溶液各2mL，分别置预先精密加入三氯甲烷10mL的分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液2.0mL，振摇提取2分钟后，静置使分层，分取澄清的三氯甲烷液，照紫外-可见分光光度法，在420nm波长处分别测定吸光度，并将结果与1.027相乘，即得供试品中含有（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O的含量。 类别同硫酸阿托品。 规格0.3mg 贮藏密封保存。 本品主要成份为：阿托品。其化学名称为：a -（羟甲基）苯乙-8-甲基-8-氮杂双环[3, 2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。 药理毒理除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外，大剂量时能作用于血管平滑肌，扩张血管、解除痉挛性收缩，改善微循环。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 药代动力学本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t1/2为3.7～4.3小时。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 临床研究【功效主治】 各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节；3）解救有机磷酸酯类中毒。 【化学成分】 本品主要成分为阿托品，化学名：α-（羟甲基）乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。分子式：C34H46N2O6.H2SO4.H2O分子量：694.83 【药理作用】 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 【药物相互作用】 1 与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。2 与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。3 与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。4 与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。 【不良反应】 不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。 【禁忌症】 青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。 适应症1．各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。 2．迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。 3．解救有机磷酸酯类中毒。 用法用量口服：0.3～0.6mg，3次/d，极量每次1mg，3mg/d。 不良反应不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80～130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。 禁忌青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。 注意事项1．对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。 2．孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。 3．本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。 4．婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。 5．老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。 6．下列情况应慎用： ①脑损害，尤其是儿童； ②心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等； ③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流； ④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险； ⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症； ⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。 7．对诊断的干扰：酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。 孕妇及哺乳期妇女用药有关本品对孕妇的安全性尚不明确，孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。 儿童用药口服：每次0.01～0.02mg/kg，每日三次。 老年患者用药老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。 药物相互作用1．与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。 2．与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。 3．与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。 4．与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。 药物过量口服每次极量1mg，超过上述用量，会引起中毒。最低致死量成人约80～130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。 |
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