五要名称

基本配置

作用与用途

剂量与用法

药物副作用

2010版中国药典修订增订内容

五要名称

中文名：磷酸哌喹

别名：磷酸喹哌，抗矽14

学名：Piperaquine Phosphate

基本配置

磷酸哌喹以化学合成得到，其主要配料成分为：六水哌嗪、使其加热溶解（温度约50°左右），在其加如4.7-二氯喹啉混合反应，经过酸洗（PH 2.5—3.5）、碱洗（PH 9 —10），水洗（PH 7—8）而得。微黄色粉末状。

作用与用途

本品抗疟作用与氯喹相类似。口服吸收后贮存于肝脏，缓慢释放进入血液，有长效预防的作用。主要用于疟疾症状的抑制性预防，也用于疟疾的治疗。现也试用于矽肺的防治。

剂量与用法

1 治疗疟疾 首次服0.5g，隔8～12小时后再服0.25g～0.5g，总量0.75g～1g。

2 预防疟疾 每月服1次0.5g，睡前服。可连服3～4个月，不宜超过6个月。

3 矽肺的防治 预防量0.5g/次，10～15日服1次，1月量1g～1.5g。治疗量0.5g～0.75g/次，1次/周，1月量2g，半年为1疗程；间歇1月后，可进行第二疗程。总疗程约3～5年。

药物副作用

1 偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木感。

2 有严重的急性肝、肾、心脏疾患病人忌用。孕妇慎用。

2010版中国药典修订增订内容

磷酸哌喹

Linsuan Paikui

Piperaquine Phosphate

书页号：2005年版二部－876

[增订]

【检查】 有关物质 避光操作。取本品适量，精密称定，加流动相制成每1ml含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释成每1ml含15µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.1%三氯乙酸溶液－磷酸（20:80:0.035）为流动相，检测波长为349nm。理论板数按磷酸哌喹峰计算不低于1000。取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(6.0%)。