磷酸组胺注射液，处方类药物，主要成分为1H－咪唑－4－乙胺磷酸盐。主要用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏，也可用于麻风病的辅助诊断。禁用于孕妇和支气管哮喘及有过敏史的患者。

简介

药理毒理

药物分析

药代动力学

临床研究

用法用量

其它相关

简介

通用名： 磷酸组胺注射液

曾用名：

英文名： HISTAMINE PHOSPHATE INJECTION

拼音名： LINSUAN ZU'AN ZHUSHEYE

药品类别： 其他

适应症： 主要用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏，也可用于麻风病的辅助诊断。

性状： 本品为无色的澄明液体；遇光易变质。

药理毒理

组胺的药理和毒理作用有： 1.对心血管系统的作用 ：兴奋心脏，使收缩力增强，心率加快。兴奋分布于血管壁上的H1和H2受体，使小动脉扩张, 并使通透性增高，引起组织水肿或荨麻疹，甚至血压下降、休克等。 2.对平滑肌的作用 ： 兴奋肠道H1受体，引起肠平滑肌收缩，造成腹痛腹泻。豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感，其标本可作生物检定组胺用。组胺也可兴奋支气管哮喘患者的支气管平滑肌，但对正常人的作用不明显，该反应为正常人的100~1000 倍。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著，但孕妇发生变态反应时，也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产。 3.对分泌组织的作用 ： 组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用。皮下注射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应。这可用于真性胃酸缺乏的判别，以帮助恶性贫血及胃癌的诊断。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导，也与腺苷酸环化酶活性升高，cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关。乙酰胆碱、五肽胃泌素等促进胃酸分泌作用，但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞（不能全部消除），但它们不使cAMP升高。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显，高浓度时则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类。 4.对神经末梢的作用： 组胺是神经末梢的强刺激剂，特别是痛和痒的感觉。这是荨麻疹瘙痒的重要原因。 5.对三联反应（Triple response）的作用：皮内注射10μg组胺，首先在注射局部因毛细血管扩张，出现红斑，继之由于毛细血管壁通透性增加，在红斑部位上形成丘疹，最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张，在其四周出现红晕，同时伴有痛、痒感。麻风病人因局部皮肤神经病损，此反应常不典型，故可用以帮助诊断麻风。组胺作用于H2受体，升高cAMP，影响炎症和免疫反应。组胺可限制其本身从嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放，抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走，减少中性粒细胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子产生和T细胞增值。

药物分析

方法名称： 磷酸组胺注射液—磷酸组胺的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定磷酸组胺注射液中磷酸组胺的含量。

本方法适用磷酸组胺注射液。

方法原理： 供试品经处理后，置于分光光度计，于波长460nm处测定吸收度，计算其含量。

试剂： 1. 水

2. 1%硼酸钠溶液

3. 0.5％β－萘醌磺酸钠溶液（临用新制）

4. 酸性甲醛溶液：取1mol/L盐酸溶液45mL，加冰醋酸10mL与甲醛溶液0.5mL，加水至80mL

5.硫代硫酸钠溶液（0.1mol/L）

6.基准重铬酸钾

仪器设备： 紫外－可见分光光度计

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

取磷酸组胺对照品25mg，精密称定，加水溶解并定量稀释成每 1mL中约含50ug的溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密称称取本品适量(约相当于磷酸组胺2.5mg)，置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 1.对照品的测定

精密量取对照品溶液5mL，置10mL量瓶中，精密1%硼酸钠溶液1mL与临用新制的0.5％β－萘醌磺酸钠溶液1mL，立即置水浴中加热10分钟，取出，在冰水浴中（5～10ºC）冷却5分钟，然后精密加酸性甲醛溶液1mL，混匀，再加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液1mL，并加水稀释至刻度，摇匀立即在460nm波长处测定吸光度。

2.供试品的测定

精密量取供试品溶液5mL，置10mL量瓶中，精密1%硼酸钠溶液1mL与临用新制的0.5％β－萘醌磺酸钠溶液1mL，立即置水浴中加热10分钟，取出，在冰水浴中（5～10ºC）冷却5分钟，然后精密加酸性甲醛溶液1mL，混匀，再加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液1mL，并加水稀释至刻度，摇匀立即在460nm波长处测定吸光度。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.876。

药代动力学

本品若口服给药，很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药，产生作用快速、短暂。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合，以复合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱性白细胞的颗粒中，因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多。结合型组胺无活性，但许多刺激可触发组胺的释放，从而产生作用。其一般过程为：各种理化刺激，包括药物和抗原抗体反应在内，作用于肥大细胞膜，引起Ca2+内流，膜磷脂酶激活，细胞结构蛋白收缩，颗粒膜与细胞膜融合，经细胞外排将组胺、肝素和蛋白水解酶释出，5－羟色胺和慢反应物质也同时被释出。这是一受环核苷酸调节的需能过程，花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用。因此，cAMP和能使 cAMP 升高的药物（如儿茶酚胺类和茶碱）能抑制组胺的释放。组胺在体内主要经甲基化和氧化被代谢，由尿中排出的原形仅2%～3％。

临床研究

【功效主治】 主要用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏，也可用于麻风病的辅助诊断。

【化学成分】 主要成分为磷酸组胺；化学名：1H－咪唑－4－乙胺磷酸盐。

【药理作用】 组胺的药理和毒理作用有：1 对心血管系统的作用 ：兴奋心脏，使收缩力增强，心率加快。兴奋分布于血管壁上的H1和H2受体，使小动脉扩张, 并使通透性增高，引起组织水肿或荨麻疹，甚至血压下降、休克等；2 对平滑肌的作用 ： 兴奋肠道H1受体，引起肠平滑肌收缩，造成腹痛腹泻。豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感，其标本可作生物检定组胺用。组胺也可兴奋支气管哮喘患者的支气管平滑肌，但对正常人的作用不明显，该反应为正常人的100～1000倍。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著，但孕妇发生变态反应时，也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产；3 对分泌组织的作用 ： 组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用。皮下注射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应。这可用于真性胃酸缺乏的判别，以帮助恶性贫血及胃癌的诊断。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导，也与腺苷酸环化酶活性升高，cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关。乙酰胆碱、五肽胃泌素等促进胃酸分泌作用，但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞（不能全部消除），但它们不使cAMP升高。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显，高浓度时则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类；4 对神经末梢的作用： 组胺是神经末梢的强刺激剂，特别是痛和痒的感觉。这是荨麻疹瘙痒的重要原因；5 对三联反应（Triple response）的作用：皮内注射10μg组胺，首先在注射局部因毛细血管扩张，出现红斑，继之由于毛细血管壁通透性增加，在红斑部位上形成丘疹，最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张，在其四周出现红晕，同时伴有痛、痒感。麻风病人因局部皮肤神经病损，此反应常不典型，故可用以帮助诊断麻风。组胺作用于H2受体，升高cAMP，影响炎症和免疫反应。组胺可限制其本身从嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放，抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走，减少中性粒细胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子产生和T细胞增值。

【不良反应】 过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用，还可能出现过敏性休克。

【禁忌症】 禁用于孕妇。支气管哮喘及有过敏史的患者。

用法用量

本品为诊断用药 1.空腹时皮内注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分钟抽1次胃液化验。 2.用1：1000的磷酸组胺作皮内注射，一次0.25～0.5mg，观察有无完整的三联反应，用于麻风病的辅助诊断。

其它相关

不良反应： 过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用，还可能出现过敏性休克。

禁忌症： 禁用于孕妇。支气管哮喘及有过敏史的患者。

注意事项：

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确。

儿童用药：

老年患者用药： ?

药物相互作用： 尚不明确。

药物过量：

规格　1.1ml:1mg ;2.1ml：0.5mg ; 3.5ml：0.2mg。

贮藏： 遮光，密闭保存。