| 词条 | 磷酸组胺 |
| 释义 | 名称汉语拼音: Linsuan Zu an 英文名: Histamine Phosphate 性状本品为无色长棱形的结晶；无臭；在日光下易变质；水溶液显酸性反应。 本品在水中易溶，在乙醇中微溶。 熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为126-132℃。 鉴别（1）取本品约50mg，加热水5ml溶解后，加苦酮酸的热溶液（取苦酮酸50mg，用热乙醇10ml溶解制成）10ml，静置，待结晶析出，滤过，结晶用少量冰冷的水洗净并在105℃干燥1小时，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为250-254℃，熔融时同时分解。 （2）取本品约5mg，加水7ml与氢氧化钠试液3ml溶解后，加对氨基苯磷酸50mg、水10ml、盐酸2滴与亚硝酸钠溶液（1→10）2滴的混合液，即显红色。 （3）本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 检查干燥失重 取本品，在105℃干燥至但重，减失重量不得过3.0％（附录Ⅷ L）。 含量测定取本品约0.1g，精密称定，加水10ml溶解后，加三氯甲烷5ml、乙醇25ml与麝香草酚酞指示液10滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于7.68mg的C5H9N3·2H3PO4。 测定方法方法名称： 磷酸组胺—磷酸组胺的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定磷酸组胺的含量。 本方法适用于磷酸组胺。 方法原理： 供试品用水溶解，加三氯甲烷，乙醇，以麝香草酚酞指示液指示，用氢氧化钠滴定液滴定，计算氢氧化钠滴定液使用量，计算磷酸组胺含量。 试剂： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 2. 麝香草酚酞指示液 3.基准邻苯二甲酸氢钾 4.水 5.乙醇 6.三氯甲烷 仪器设备： 试样制备： 1.麝香草酚酞指示液 取麝香草酚酞0.1g，加乙醇100mL使溶解，即得。 操作步骤： 取本品约0.1g，精密称定，加水10mL溶解后，加三氯甲烷5mL乙醇25mL于麝香草酚酞指示液10滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于7.68mg的C5H9N3·2H3PO4。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.875。 贮藏遮光，密封保存。 药品信息制剂: 磷酸组胺注射液 中西药分类: 西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料）） 化学成分: 本品为1H-咪唑-4-乙胺磷酸盐。按干燥品计算，含C5H9N3·2H3PO4不得少于98.0％。 药理作用: 诊断用药 2010版中国药典修订增订内容磷酸组胺 Linsuan Zu’an Histamine Phosphate 书页号：2005年版二部－875 [增订] 【鉴别】 （4）本品的红外吸收图谱应与对照品的图谱一致（附录Ⅳ C）。 【检查】 组氨酸 取本品0.5g，加水10ml溶解，作为供试品溶液；另取盐酸组氨酸对照品50mg，加水稀释至100ml，作为对照溶液（1）；将1ml供试品溶液与1ml对照溶液（1）混合，作为对照溶液（2）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B），分别吸取供试品溶液与对照溶液（1）各1μl，对照溶液（2） 2μl，点于同一硅胶G板上。以浓氨溶液：水：乙腈（5：20：75）为展开剂，展开，晾干，再用同样的方法，同样方向二次展开。置通风处晾干，并喷以茚三酮试液，置110℃显色10分钟。在供试品溶液的色谱图上，与相对应的组氨酸的斑点颜色不得深于对照溶液（1）色谱图上显示的斑点（1%）。对照溶液（2）色谱图应显示2个独立的清晰的斑点，否则实验无效。 临床研究【功效主治】 主要用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏，也可用于麻风病的辅助诊断。 【化学成分】 主要成分为磷酸组胺； 化学名：1H－咪唑－4－乙胺磷酸盐。 【药理作用】 组胺的药理和毒理作用有： 1 对心血管系统的作用 ：兴奋心脏，使收缩力增强，心率加快。兴奋分布于血管壁上的H1和H2受体，使小动脉扩张, 并使通透性增高，引起组织水肿或荨麻疹，甚至血压下降、休克等； 2 对平滑肌的作用 ： 兴奋肠道H1受体，引起肠平滑肌收缩，造成腹痛腹泻。豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感，其标本可作生物检定组胺用。组胺也可兴奋支气管哮喘患者的支气管平滑肌，但对正常人的作用不明显，该反应为正常人的100～1000倍。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著，但孕妇发生变态反应时，也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产； 3 对分泌组织的作用 ： 组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用。皮下注射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应。这可用于真性胃酸缺乏的判别，以帮助恶性贫血及胃癌的诊断。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导，也与腺苷酸环化酶活性升高，cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关。乙酰胆碱、五肽胃泌素等促进胃酸分泌作用，但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞（不能全部消除），但它们不使cAMP升高。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显，高浓度时则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类； 4 对神经末梢的作用： 组胺是神经末梢的强刺激剂，特别是痛和痒的感觉。这是荨麻疹瘙痒的重要原因； 5 对三联反应（Triple response）的作用：皮内注射10μg组胺，首先在注射局部因毛细血管扩张，出现红斑，继之由于毛细血管壁通透性增加，在红斑部位上形成丘疹，最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张，在其四周出现红晕，同时伴有痛、痒感。麻风病人因局部皮肤神经病损，此反应常不典型，故可用以帮助诊断麻风。组胺作用于H2受体，升高cAMP，影响炎症和免疫反应。组胺可限制其本身从嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放，抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走，减少中性粒细胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子产生和T细胞增值。 【药物相互作用】 尚不明确。 【不良反应】 过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用，还可能出现过敏性休克。 【禁忌症】 禁用于孕妇。支气管哮喘及有过敏史的患者。 |
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