| 词条 | 阿芬太尼 |
| 释义 | 阿芬太尼 § 基本资料 通用名称：阿芬太尼 英文名称：Alfentanil 中文别名：阿芬他尼、四唑芬太尼 英文别名：Alfenta、Rapifen 规格:lmg/1ml，1mg／2ml，5mg／10m1，500μg／5ml（儿科用） 类别:镇痛药 § 药物简介 阿芬太尼，俗称盐酸阿芬太尼。本品为芬大尼的类似物，主要作用于μ阿片受体，为短效强镇痛药。起效快，静注后1.5～2min作用达峰，维持约10min。分布t1/2为0.4～3.1min，再分布t1/2为4.6～21.6min。消除t1/2为64～129mln。静注后血浆蛋白结合率90％，分布容积小，符合三室模型，经肝脏代谢失活后经尿排出。 对心血管系统影响小，一般不影响血压，用于心血管外科如冠状动脉搭桥术的静脉全麻药。对有自动呼吸者，起始静注500μg或8～20μg／kg，以后追加250μg或3～5μg/kg；有辅助呼吸的成人和儿童，给30～50μg／kg，可追加15μg/kg。 § 药理作用 本品为静脉注射用速效强麻醉性镇痛药，起效快，作用持续时间较短。与芬太尼相比，它起效比芬太尼快4倍，作用时间为芬太尼的1/3，而镇痛作用仅比芬太尼小1/4，注射后1分钟镇痛作用最大，它对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般仅持续数分钟，比芬太尼短。对手术后呼吸的抑制可用阿片拮抗药完全消除。本品可使瞳孔缩小。有时出现肌肉强直和欣快感。 本品迅速分布至组织内，但因其本身具有弱亲脂性而受到限制，因此发生迅速的再分布。本品分布以供血良好的肝、肾和肺的浓度最高，药物在体液中的浓度平均为药物血浆浓度的1/9。 本品在血浆中的最佳作用浓度因人而异，约为0/4μg/ml。本品在肝脏中降解，肝功能不全的患者应注意。在冠状动脉搭桥手术中以本品长时间静脉滴注时发现半衰期有所延长。 § 药动学 药代动力: 起效快，静注后1.5～2min作用达峰，维持约10min。分布t1/2为0.4～3.1min，再分布t1/2为4.6～21.6min。消除t1/2为64～129mln。静注后血浆蛋白结合率90％，分布容积小，符合三室模型，经肝脏代谢失活后经尿排出。 本品在血液中有92％与血浆蛋白结合，但不能与红细胞结合。药物在血浆中的浓度符合三室模型，它按三项指数方程下降。前两相半衰期极短(t1/2π约2分钟，t1/2α约15分钟)。消除半衰期t1/2β约90分钟。本品被迅速降解成无活性的代谢物，其中3/4随尿，1/4随粪排出体外，在尿中本品主要以代谢物形式排出。 § 适应症 本品为麻醉时用的强效镇痛药，适用于短小手术。时间较长的手术，推注一次后可根据需要继续静脉滴注或附加注射。 § 用法用量 本品的用量根据手术时间确定，手术时间为10～30分钟。30～60分钟及＞ 60分钟，推注量为20～40μg／kg，0～80μg/kg，80～150μg/kg。推注量≥ 120μg/kg可引起睡眠和痛觉消失。对10分钟内即可完成的手术可推注本品7～15μg／kg。如缓慢注入此剂量，多数病人能维持自主呼吸，否则应进行辅助呼吸。若手术超过10分钟，可每隔10～15分钟或根据需要给药7～15μg／kg。 制剂与规格 注射剂：每瓶含本品1mg/2ml，5mg/10ml。 § 不良反应 本品可引起呼吸抑制或窒息。呼吸抑制与剂量有关。在诱导麻醉阶段可引起肌强直，为避免此情况，可于麻醉前应用安定或肌肉松弛药。术后可出现恶心、呕吐，但为时很短。 § 注意事项 禁用于对拟吗啡药明显不能耐受者。 § 疗效评价 现在．临床上一般不用于止痛。作为静脉全麻药时，对心血管系统影响小，一般不影响血压。 § 相关研究 阿芬太尼对再灌注心肌功能的保护作用及其机制阿芬太尼的研究 目的：研究阿芬太尼对缺血再灌注心肌功能的保护作用及其作用机制。 方法：采用Langendorff离体大鼠心脏模型，以停灌的方式造成全心缺血25min，然后复灌30min，药物于缺血前10min给予并持续到复灌末。观察50μg*L-1和100μg*L-1阿芬太尼及其与纳洛酮和L-NAME合用时对缺血前及再灌注期间左心功能的影响，并测定再灌注末时心肌组织ATP和NOS的含量。 结果：(1)在非缺血情况下，100μg*L-1阿芬太尼能使HR减慢，对LVEDP、LVDP、±dp/dtmax和CF无明显影响：(2)50 μg*L-1和100μg*L-1阿芬太尼均能明显促进再灌期间左心功能和冠脉流量的恢复，且100μg*L-1阿芬太尼比50μg*L-1阿芬太尼作用更明显；(3)200μg*L-1纳洛酮和100μmol*L-1L-NAME均削弱了阿芬太尼对缺血再灌注心肌功能恢复的有利作用。 结论：阿芬太尼对离体大鼠的心肌功能影响轻微且能促进缺血再灌注后心肌功能的恢复，其作用机制可能与阿片受体和内皮细胞释放的一氧化氮有关。 § 参考资料 [1] 中华康网 http://www.cnkang.com/yaopin/xy/zssj/zty/200703/57672.html[2] 学术数据库 http://scholar.ilib.cn/A-ISSN~1009-2501(2002)02-0119-05.html[3] 医学教育网 http://www.med66.com/html/2008/11/xi6686244411321180022310.html [4] 医学全在线：http://www.med126.com/pharm/2009/20090107122044_48355.shtml [5] 医源世界 http://www.39kf.com/medicine/otc/sms/2005-11-23-122966.shtml |
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