| 词条 | 西布曲明 |
| 释义 | § 基本信息 西布曲明 药物名称： 西布曲明 化学名：N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N，N’-二甲胺一水合盐酸盐 CAS号：106650-56-0 分子式：C17H26ClN·HCl·H2O 结构式：物化性质：白色结晶粉末 易溶于甲醇熔点：193.0~195.0℃ 水分：5.0-6.0% 灼烧残渣：≤0.1% 重金属（Pb）：≤10.0ppm 薄板层析（TLC）：只有一个斑点单个 杂质：≤0.2% 总杂质：≤0.4%含量：≥99.0%。[1] § 功用作用 减肥药。饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2（有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等）的肥胖症患者。 § 药理作用 本品为作用于中枢神经的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。 § 药物相互作用 西布曲明 1、品不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI2周；而在使用MAOI前应至少停用本品2周。 2、于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。 3、在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等影响血压和心率药物的患者，慎用本品。 4、本 品与抑制细胞色素P450（3A4）代谢的药物如酮康唑、红霉素等有潜在的相互作用，但影响幅度不大。 § 用法用量 体重指数（BMI）计算：体重（kg）除以身高（米）的平方值（kg/m2）。推荐起始剂量为每天服药一次，每次10mg，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg。若病人无法耐受10mg剂量，可降至5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15mg/日以上的剂量。 § 不良反应 西布曲明 本品最常见的不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。 在临床试验中发生率≥1%的不良反应还有：全身反应：发热。 ①心血管系统：心率增快、血压升高。 ②呼吸系统：气管炎、呼吸困难。 ③消化系统：腹泻、胃肠炎、牙病、胃肠胀气。 ④神经系统：不安、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。 ⑤泌尿生殖系统：间质性肾炎、月经紊乱。 ⑥血液系统：因出血时间延长引起的皮肤瘀斑。 ⑦代谢和营养：外周性水肿。 ⑧肌肉/骨骼系统：关节炎。 ⑨皮肤和相关组织：瘙痒。 ⑩特殊感觉：弱视。实验室检查：盐酸西布曲明可引起肝功能检查的异常，包括AST、ALT、GGT、LDH、碱性磷酸酶、胆红素的增加，化验值多为轻度增高，常随着进一步的治疗而消失，没有明确的剂量－反映关系。[2] § 禁用原因 由于西布曲明、芬氟拉明等药物价格低廉，且确有一定的抑食减肥功效，屡被一些不法商家巧妙加入减肥食品中牟取暴利。据介绍，西布曲明在德国、美国、意大利等地导致数十人死亡而被许多国家禁止使用。专家提醒消费者，在不知情的情况下服用了含有该成分的减肥保健食品，有可能产生严重的后果。 从2002年12月起，一项被称为SCOUT（Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial）的大规模实验启动。总共有9800名肥胖症病人和超重者参与了这个实验。参加者都在55岁以上，有过心脏病和糖尿病史，只是近期没有复发。整个实验时间长达六年。 将SCOUT实验组与服用安慰剂的对照组相比，服用西布曲明者平均只多减掉2公斤到4公斤。而且这种效果在停药之后能否保持也不清楚。而西布曲明带来了严重但并非致命的心血管疾病风险，如中风、心脏病发作。这项研究直接导致了西布曲明在欧盟的禁止。 § 停售规定 由于有增加心脏病的风险，美国、澳洲、欧盟等国已陆续废止该药品的许可证，并令制药厂回收。2010年10月30日晚，国家食品药品监督管理局表示，综合国内外监测评估结果，认为使用西布曲明可能增加严重心血管风险，减肥治疗的风险大于效益，决定停止西布曲明制剂和原料药在中国的生产、销售和使用，已上市药品由生产企业负责召回销毁。被叫停的产品包括曲美、澳曲轻、可秀、赛斯美、曲婷、浦秀、亭立、奥丽那、曲景、新芬美琳、希青、申之花、衡韵、苗乐、诺美亭等多个减肥药品牌。[3] |
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