| 词条 | 西咪替丁 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 西咪替丁 英文名 CIMETIDINE ORAL EMULSION 拼音名 XIMITIDING KOUFURU 药品类别 抗酸药及抗溃疡病药 包装 0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片； § 主要成分 通用名 西咪替丁 化学名 N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱 拼音名 XIMITIDING 英文名 CIMETIDINE CAS No. 51481-61-9 分子式 C10H16N6S 分子量 252.34 § 药理毒理 为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。 § 药代动力学 本品口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60～70%，半小时即达有效血药浓度（0.5μg/ml），45～90分钟达峰浓度，平均Cmax为1.44μg/ml。有效血药浓度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15～20%，t1/2约为2小时（慢性肾功能不全患者t1/2明显延长，约为4.9小时，应注意减量或调整给药间隔），Vd为2.1 ± 1 L/kg，肾清除率为12 ± 3ml/kg/分。本品在体内广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾脏排出，44～70%以原形从尿中排出，10％可从粪便排出，12小时可排除口服量的80～90%。 § 适应症 临床主要用于：①各种酸相关性疾病：如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道，可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。 § 用法用量 口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。另有主张一日量分2次（每次400mg）或顿服疗法（晚间一次性口服800mg）。②儿童：一次按体重5～10mg/kg，一日2～4 次服用，饭后服，重症者睡前加服1次。亦可参照成人方法，将1日量分作2 次或1次顿服，疗程同上。 § 不良反应 由于本品在体内分布广泛，药理作用复杂，故副作用及不良反应较多。 ①消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。 ②泌尿系统反应：近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。 ③造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。 ④中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状和血药浓度多在2μg/ml以上，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者，故宜慎用。 ⑤心血管系统反应：可有心动过缓或过速、面部潮红等。静脉注射时偶见血压聚降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 ⑥对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日剂量>1.6g）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生。 § 禁忌症 孕妇和哺乳期妇女禁用。 § 注意事项 ①为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的发生，用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象，原有肝、肾疾病患者尤当如此。 ②突然停药后有“反跳现象”：突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。 ③本品应用可能会对实验检查结果构成干扰：口服后15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。 ④动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故不宜用于急性胰腺炎患者。 ⑤严重肝功能不全者服用常规剂量后，其脑脊液的药物浓度为正常人的两倍，故容易中毒。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失。本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 ⑥下列情况应慎用：严重心脏及呼吸系统疾患；慢性炎症，如系统性红斑狼疮，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器质性脑病；肾功能中度或重度损害。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 ①由于能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。 儿童用药 幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应，故而应该慎用。 老年患者用药 肾脏是本品代谢一个重要器官，本品经肾脏的清除率随年龄的增长而减少，因此，对老年患者应减少剂量，以防止中毒性精神错乱的发生。 § 药物相互作用 ①氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时服；如与甲氧氯普胺合用，本品的剂量需适当增加。 ②由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖铝疗效降低。 ③本品可以通过其咪唑环与细胞色素P450结合，抑制肝脏微粒体氧化酶的活性，同时也可减少进入肝脏血流。故与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑等合用，使后者血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量。 ④与阿片类药物合用：有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类患者应减少阿片制剂的用量。 ⑤本品可使维拉帕米（异搏定）的绝对生物利用度由（26.3 ± 16.8）%提高到（49.3 ± 23.6） %，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。 ⑥与茶碱、氨茶碱等黄嘌呤类药合用时，肝代谢降低，可使后者的去甲基代谢清除率降低 20%～30%，升高其血浓度。 ⑦与苯二氮卓类安定药（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓）合用，因肝内代谢被抑制，可能增加地西泮等的血浓度，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。 ⑧患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时，应对血药浓度进行监测。 ⑨本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因，服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因饮料。 ⑩与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。 （11）由于本品使胃液pH升高，与四环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱（但本品的酶抑作用却可能增加四环素的血浓度）；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林作用增强。 （12）与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 （13）本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 （14）由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 （15）患者应按时服用，坚持疗程，一般在进餐时与睡前服药，效果最好。 § 药物过量 ①过量的临床征象为：呼吸短促或呼吸困难、心动过速。 ②处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。 [1] |
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