| 词条 | 螺内酯胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 螺内酯胶囊 英文名 SPIRONOLACTONE CAPSULES 拼音名 LUONEIZHI JIAONANG 药品类别 利尿药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光，密封保存。 § 主要成分 通用名 螺内酯 化学名 17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯 拼音名 LUONEIZHI 英文名 SPIRONOLACTONE CAS No. 52-01-7 分子式 C24H32O4S 分子量 416.57 规 格 20mg § 药理毒理 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。 § 药代动力学 本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3 日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时（13~24 小时），每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。 § 适应症 （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 （2）高血压作为治疗高血压的辅助药物。 （3）原发性醛固酮增多症 螺内醋可用于此病的诊断和治疗。 （4）低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 § 用法用量 1.成人①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。 § 不良反应 （1）常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。 （2）少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 （3）罕见的有:①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。 § 禁忌症 高钾血症患者禁用。 § 注意事项 （1）下列情况慎用：①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。 （2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 （3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 （4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药。 （5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 （6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 （7）对诊断的干扰：①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4~7日应停用本药或改用其他测定方法；②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。 儿童用药 老年患者用药 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 § 药物相互作用 （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 （2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 （3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 （4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 （5）多巴胺加强本药的利尿作用。 （6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 （7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 （8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 （9）本药使地高辛半衰期延长。 （10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 （11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 （12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 [1] § 鉴别 取本品的内容物适量（约相当于螺内酯0.1g），加氯仿5ml，振摇提取,滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照螺内酯项下的鉴别试验，显相同的结果。 § 检查 有关物质取本品内容物适量（约相当于螺内酯0.2g），加氯仿10ml，振摇提取，滤过，取滤液作为供试品溶液；精密量取1ml,置100ml量瓶中，用氯仿稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照螺内酯项下的方法检查，应符合规定。 其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品20粒，将内容物混匀，精密称取适量（约相当于螺内酯10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使螺内酯溶解，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，在238nm的波长处测定吸收度，按C24H32O4S的吸收系数（Ｅ1%1cm）为471计算，即得。 |
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