| 词条 | 索他洛尔 |
| 释义 | § 简介 1974年首次在英国上市，于1992年获FDA批准，现已在40多个国家出售。该产品属于新一代抗心律失常的药物，临床应用疗效确切，已被广泛认知，目前可以作为室性抗心律失常的首选药物。 盐酸索他洛尔在临床已有使用，且由最初的用于高血压的治疗转向抗心律失常，进一步表明在抗心律失常方面疗效突出。作为处方药，医生能够方便使用，而且起效迅速，受到临床医生的好评。 索他洛尔结构式药品名称：索他洛尔 别名：甲磺胺心安、心得怡、施太可、Sotalol、Sotacor、Sotapor、 Sotalex 化学名称：（RS）-4'-（1-羟基-2-异丙胺基乙基）甲磺酰苯胺 性状：片制：本品为白色片；注射液：本品为无色澄明液体片剂 制剂：片制：铝塑板包装；80mg ；注射液：80mg （盐酸盐） 针剂:5mg/支 贮藏：遮光，密闭保存 § 临床应用 索他洛尔本品吸收迅速，与传统的抗心律失常药物相比，能有效的抑制多种室性及室上性心律失常，具有生物利用度高，半衰期长的优点，因而一直受到临床方面的高度重视及广泛采用。 适用症 本品用于治疗室性和室上性心律失常、高血压、心绞痛和心肌梗死后，尤其适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。 用法及用量 首次推荐剂量：160mg/日（分两次服），根据情况，可隔周调整剂量，有效剂量范围：160～640mg/日。 静脉注射，每次1.5-2.0mg/kg，或每次20-60mg,注射时间不少于10min.继以口服每次50-100mg,每日2次。 § 用药注意 不良反应 静脉注射常见的副作用为低血压、心动过缓、传导阻滞，其它不良反应为疲倦、呼吸困难、无力、眩晕。与其它抗心律失常药物相似，本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应，即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括诱发尖端扭转型室性心动过速。 禁忌症 当患者肌酐清除率小于60ml*h-1时，应慎用本品。 禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、II度或III度房室传导阻滞（除非安放了有效的心脏起搏器）、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。 药物相互作用 1、 本品能使QT间期延长，故已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、酚噻嗪类、三环类抗忧郁药、特非那定等不宜与本品合用。 2、 本品对地高辛血清浓度无明显影响，但两者合用引起致心律失常作用较为常见。 3、 本品与钙拮抗剂合用可产生相加作用而导致低血压，故应谨慎合用。 4、 本品与利血平、胍乙啶及其它有β－受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥。 5、本品与异丙肾上腺素等β－受体激动剂合用时，可能需要增加用药剂量。 盐酸索他洛尔片 注意事项 1、 避免与能延长QT间期的药物合用。 2、 应用本品前应作电解质检查，低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品；对于长期腹泻或同时用利尿剂的患者尤需注意；与排钾利尿剂合用时应注意补钾。 3、 有支气管痉挛性疾病的患者避免使用本品。 4、 伴有病窦综合症患者用本品时应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。 5、 本品具有β-受体阻滞剂作用，故可抑制心肌收缩力或引发心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黄或利尿剂控制心功能不全后，方可慎用本品；另外，两者均使房室传导延长、减慢心率，应警惕其致心律失常作用。 6、本品禁用于有以下疾患的病人：支气管哮喘或慢性阻塞性气道疾病，对本品有过敏史，心源性休克，窦性心动过缓，未控制的充血性心衰，先天性或获得性QT间期延长综合症。 7、长期应用本品停药应慎重， 尤其对缺血性心脏病人应作仔细的监测。 8、β~阻断作用会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。左心室功能不全的患者在治疗（如ACE1抑制剂、 利尿剂、洋地黄等）开始时需谨慎，宜从小剂量开始并小心调整剂量。 9、低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品，对严重或长期腹泻病人或同时服用排钾或排镁药物的病人，应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。 10、QT间期过度延长，>550msec可作为中毒的指标， 应该避免发生。 11、 病人在手术中以及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯，建议应谨慎使用本品。 12、糖尿病及甲状腺机能亢进病人慎用。 13、心功能不全患者在用洋地黄和/或利尿药控制心功能不全之后，方可用本品。 § 药理药动 药理 本品为唯一兼具有Ⅱ类和Ⅲ类电生理活性的抗心律失常药，属非心脏选择性，也无内源性拟交感活性或膜稳定活性的Ⅰa类β受体阻滞药。可延长复极、动作电位时程、心房、心室、房室结和旁路的有效不应期。有明显的抗心肌缺血、提高致室颤阈值作用，并具有抗颤动和抗交感作用。 药动学 口服吸收完全，几达100％，口服后2～3h达血浆峰值，肝脏首过效应很小，生物利用度为95％，表观分布容积为1.6～2.4L/kg。在肝脏内几乎不被代谢，血浆蛋白结合率为50％。有效血浆浓度为1～3μg/ml。长程口服血浆半减期为14～20h，分布半减期为6.5h。肾功能衰竭时，其半减期可长达42h。单剂静脉注射，半减期则仅为6～8h。约75％经尿排出，其余经胆汁排泄。 § 产品特点 注射用盐酸索他洛尔1、 广谱抗心律失常： 防治室上性心律失常：心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和预激综合症等 防治室性心律失常：室性期前收缩、室性心动过速和心室颤动等。 2、 生物利用度高： 注射吸收完全，生物利用度接近100%，尤其适用于危及生命的快速型室性心律失常。 3、 临床治疗效果好： 治疗室上性心律失常：疗效可与奎尼丁媲美，而优于普罗帕酮、美托洛尔、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮等。 治疗室性心律失常：疗效优于现有的I类、II类、III类和IV类所有的抗心律失常药。 防止病人心律失常复发：有效率比美西律、奎尼丁、普鲁卡因胺、吡美诺、普罗帕酮及米帕明等6种药的平均有效率高1倍。 引起死亡危险的不良反应仅是这些药物的1/2。 4、 药代学优越：本品不经肝首过消除，不与血浆蛋白结合，心、肝、肾内浓度高，无活性代谢产物，消除半衰期较长。 5、 安全性相对较好： 本品较Ⅱ类药物具有更好的依从性，比Ⅲ类药胺碘酮毒副作用低。有临床试验3257例统计，致心律失常发生率为4%，低于Ⅱ类抗心律失常药，只要合理应用，本品是目前抗心律失常药物中相对较为安全的药物 § 相关词条 心律失常 高血压 心绞痛 心肌梗死 § 参考资料 《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社 《临床医师提高丛书－药理分册》 《新编全医药学大词典》 《新编心血管药物手册》 《现代药物学》芮耀诚主编 http://www.chemyq.com/化工引擎 http://www.39world.com自中国健康世界网| § 声明 本版所载信息，不能代替医生诊疗，仅作为百科知识参考。 |
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