| 词条 | 米非司酮 |
| 释义 | § 基本资料 米非司酮胶囊药物概述 药物名称：米非司酮 英文名称：Mifepristone 中文别名： 碧韵，含珠停、息百虑、息隐 药物类别：抗早孕药 剂型：片剂：25mg×6片/盒米非司酮本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70％。血浆蛋白结大率98％，经1.5小时血浓度达峰值，作用维持12小时，消除t1/2。为18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1～16天不等。对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。服用不同的米非司酮的剂量会达到不同的效果，通常情况下，每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕；服用150毫克可终止49天内的妊娠。确诊为宫内妊娠才能使用本品。一般停经时间不应超过49日，孕期越短效果越好。 可作为非手术性抗早孕药。本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合率。 § 动力学 米非司酮——结构 口服吸收迅速，在人类和鼠类的生物利用度为40％，在猴类为15％。吸收后主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质、卵巢和子宫内膜。血浆平均达峰时间0.7～1h，达峰浓度2.34mg/L，半减期平均为34h，服药后72h血浆水平仍可维持在0.2mg/L。体内最主要代谢物是N-去甲代谢物，它也具有生物活性，抗早孕作用约为米非司酮的1/3。口服吸收后90％以上经肝代谢，进入胆汁，经消化道排出体外，其余不到10％由泌尿道排出体外。 § 用法用量 停经≤49天的健康早孕妇女，于空腹或进食后1小时服用米非司酮，服用方案有两种：①顿服200mg；②每次25mg，每天2次，连续3天，服药后禁食1小时。第3或第4天清晨于阴道后弯窿放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1小时后再起床，以免药物流出。如使用米索前列醇口服片，则服用400～600μg(2—3片)，在门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无胎囊排出和副反应。 口服。用于抗早孕：闭经小于7周者，每日2～4次，每次25mg，连用3或4日；闭经大于7周者，每次100mg，每日2次，连服4日。用于中晚期胎死宫内：每日2次，每次200mg，连服2日。用于催经止孕：于月经周期23～26日应用，每日100～200mg，连服4日。必须在具有刮宫手术和输血、输液条件的医疗单位经专科医生指导下使用。对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。本品应避光、密闭保存。[1] § 在异位妊娠中的应用 输卵管 异位妊娠是妇科常见急腹症，近年来发病率明显增加，而且未育患者增多。随着快速、敏感的β-hCG检测技术的开展，高分辨率的B超应用，使大部分异位妊娠在未破裂前得以诊断，为药物保守治疗提供了条件［1］，对仍需保留生育功能的患者，选择何种药物及最佳治疗方案是一个值得探讨的问题。药物保守治疗异位妊娠取得了很大进展，已经成为主要的治疗手段［2］，其优点是它既能杀死胚胎组织，又不破坏输卵管组织，从而保持输卵管通畅。目前，国内外关于异位妊娠保守性药物治疗的报道多数选用氨甲喋呤(MTX)［3，4］。 但氨甲喋呤的化疗反应对机体损害大，副作用多。米非司酮问世以来，逐渐被应用于治疗异位妊娠，对停经天数少、体内孕激素水平相对较低者，米非司酮抗早孕效果更好。本文对50例异位妊娠患者，以氨甲蝶呤(methotrexate，MTX)为对照，观察米非司酮(mifepristone，Mif)治疗异位妊娠的疗效，来探讨一种安全、有效、应用方便、副作用少的治疗方法。 研究对象及分组，1999年5月～2003年10月异位妊娠入院确诊患者50例，年龄最小20岁，最大41岁，平均27岁，停经时间38～65天。诊断依据病史、妇科检查、血β-hCG及B超检查，经诊刮除外子宫内妊娠。服药对象：(1)异位妊娠未破裂型或输卵管妊娠破裂，但出血少；(2)B超检查输卵管妊娠包块直径6000U／L而患者有药物保守治疗的要求，无米非司酮禁忌证者。(6)肝、肾功能均正常，外周血WBC、RBC、PLT均在正常范围。[2] § 对子宫内膜癌HHUA细胞的作用 子宫体外培养人子宫内膜癌HHUA细胞，不同浓度孕激素和米非司酮分别作用于细胞72小时，绘制细胞生长曲线计算半数有效浓度（IC50）后，分为对照组、孕激素组、米非司酮组、孕激素和米非司酮联合组，以各药物的IC50干预细胞48h后，用MTT法计算细胞抑制率，免疫组化S-P法测定各组细胞bcl-2和Fas蛋白表达的变化。结果MTT实验表明，孕激素和米非司酮均能抑制子宫内膜癌细胞增殖。孕激素半数有效浓度为100.7537μmol/L；米非司酮的半数有效浓度为39.5534μmol/L，联合用药组抑制率显著高于单独用药组。孕激素和米非司酮联合可使bcl-2表达下降，Fas表达升高（P＜0.05）。结论孕激素和米非司酮联合应用在子宫内膜癌HHUA细胞的抗增殖和干预bcl-2和Fas蛋白的表达方面有协同作用。 近20余年来，子宫内膜癌的发病率有上升趋势，且随着发病年龄的年轻化，保留生育能力的治疗方案已成为患者的迫切需求。激素治疗是年轻子宫内膜癌患者的主要保守治疗手段之一，研究显示［1］，年轻未育的内膜癌Ⅰ期患者，如果细胞分化好可以考虑保守治疗，同时严密监测有无复发，等待完成生育后再行手术治疗。目前子宫内膜癌激素治疗的主要药物有高效孕激素及三苯氧胺。有研究表明，孕激素受体拮抗剂米非司酮对多种肿瘤细胞具有抑制作用。本实验旨在探索孕激素和米非司酮二者联合对子宫内膜癌HHUA细胞的生长抑制作用，以及该方案对HHUA细胞株表达凋亡蛋白的影响，以期为临床治疗子宫内膜癌提供新方案。[3] § 不良反应 恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛；个别妇女可出现一过性肝功能异常；偶可有皮疹。可有恶心,呕吐,头晕,腹痛.有恶心、呕吐、头晕和疲倦等。合用前列腺素偶可出现发热、手掌瘙痒和腹痛、肛门堕胀感等。用于终止早孕主要的不良反应是严重的出血，必须补充铁剂。其他的不良反应为，子宫收缩和骨盆疼、无力和恶心。 § 注意事项 1. 确认为早孕者，停经天数不应超过49天，孕期越短，效果越好。 2. 米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。本药不得在药房自行出售。 3. 服药前必须向服药者详细告知治疗效果，及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中，如出现大量出血或其他异常情况，应及时就医。 4. 服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后，即可自然流产。约80％的孕妇在使用前列腺素类药物后，6小时内排出绒毛胎囊，约10％孕妇在服药后一周内排出妊娠物。 5. 服药后8~15天应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作B型超声波检查或血HCG测定，如确诊为流产不全或继续妊娠，应及时处理。 6.使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。 7.没有本品在患慢性疾病，如心血管、高血压、肝、呼吸或肾脏病人，I型糖尿病，严重贫血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据。对超过35岁和每天吸烟10支或以上的妇女应慎用。 8. 使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。 孕妇及哺乳期妇女用药： 除终止早孕妇女外，其他禁用。[4] |
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