| 词条 | 甲钴胺 |
| 释义 | 甲钴胺甲钴胺（MecobalaminTablets）主要成份为甲钴胺，其化学名称为：Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Coβ-甲钴酰胺，分子式：C63H91CoN13O14P，分子量：1344.40，本品为白色糖衣片，除去糖衣后显淡红色。 原料药信息产品名称: 甲钴胺 生产厂家：济南中科一通化工有限公司 Cas No.: 13422-55-4 分子式: C63H91CoN13O14P 分子量: 1344.38 备注: 用途： 1、糖尿病引起的周围神经病变。 2、因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。 质量标准： 项目 国家药品注射原料药控制标准 性状 暗红色结晶性粉末 溶解度 在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙腈几乎不溶。 溶液澄清度与颜色 澄清；红色 有关物质 总杂质≤1.0% 单个最大杂质≤0.3％ 干燥失重 ≤5.0％ 含量 ≥98.0% § 药理毒理 药理作用 甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。 动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。 毒理研究 生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。 § 药代动力学 据文献报道： 1．一次性给药 健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。 服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。 注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。 给药量tmax(hour)cmax(pg/ml)△cmax(pg/ml)△cmax%(%)△AUC012※1(hour·pg/ml)t1/2※2(hour) 120μg2.8±0.2743±4737±155.1±2.1168±58计算不出 1500μg3.6±0.5972±55255±5136.0±7.92033±51012.5 Mean±S.D，n=8 ※1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。 ※2：由给药后24～48小时的平均值算出。 2．连续给药 观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值 为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。 § 适应症 周围神经病变。 ⑴[神经内外科] 多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍 ⑵[内科] 内分泌科：糖尿病性神经病变 肝病类科：肝功能异常的神经炎 血液科：巨幼红细胞贫血 ⑶[五官科]面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味觉、嗅觉功能异常。 ⑷[眼科]糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩 ⑸[骨科]坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害 ⑹[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木；更年期神经功能异常 ⑺[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛 ⑻[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害 § 用法用量 口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。 § 不良反应 在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时） 胃肠道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻； 过敏：少见（<0.1%）皮疹。 § 禁忌 禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。 § 注意事项 1．如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。 2．从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。 § 特殊人群用药 孕妇及哺乳期妇女用药 虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。 尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。 儿童用药 尚不明确。 老年患者用药 由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。 § 相关词条 医药 抗生素 周围神经分散片片剂 § 参考资料 [1] 百度图片 http://image.baidu.com/i?ct=503316480&z=0&tn=baiduimagedetail&word=%BC%D7%EE%DC%B0%B7&in=26232&cl=2&cm=1&sc=0&lm=-1&pn=1&rn=1&di=1717828056&ln=242 [2] 金融界 http://finance1.jrj.com.cn/news/2007-08-23/000002586365.html |
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