词条 | 抗瘤氨酸 |
释义 | 抗瘤氨酸为溶肉瘤素的异构体,但毒性较低,等剂量时,疗效可能高于溶肉瘤素。本品为我国研制的抗肿瘤药物。与氮芥比较,疗效较好而毒性较低。为细胞非特异性药物,但对前期和中期细胞的作用更为明显。口服后吸收较慢,6小时后血浆中浓度达最高峰。静脉注射后在血中维持时间较长,24小时排出53%,主要经尿排出,少量从粪便中排出。 § 名称 抗瘤氨芥通用名:抗瘤氨酸 别名:异氨基溶肉瘤素、异位溶肉瘤素、异芳芥、ß-氨基苯丙酸氮芥、ß-溶肉瘤素 英文名:Isosarcolysin,Sarcolysin,ß-Merphalan § 作用特点 本品为溶肉瘤素的异构体,但毒性较低,等剂量时,疗效可能高于溶肉瘤素。 § 功能主治 对慢性粒细胞性白血病、睾丸精原细胞瘤、网织细胞瘤有较好疗效。对恶性淋巴瘤(霍奇金病、淋巴肉瘤、网织肉瘤)、乳腺癌、蕈样肉芽肿病等有效。对某些骨髓转移的疼痛有止痛作用。 § 慢性粒细胞性白血病 慢性粒细胞性白血病1.临床表现症状:起病缓慢,早期可以没有任何症状,最早出现的自觉症状往往是乏力、低热、多汗或盗汗、体重减轻等代谢亢进表现。脾肿大可引起左季肋部或左上腹沉重不适、食后饱胀的感觉。由于症状进展缓慢,就医时往往离起病已有数月之久。较少见的症状有背痛或四肢痛,因脾脏梗塞而觉左上腹或左下胸剧痛。晚期当血小板减少时皮肤、齿龈易出血,女性可有月经过多。白细胞过多的病人,有时可发现由于白细胞在血管内“阻滞”或栓塞而诱发的症状,如视力模糊、呼吸窘迫以及阴茎异常勃起等。在这些病例中,其白细胞计数常远远高于500×109/L。体征,最突出的体征是脾肿大,一般病人初次就诊时常常已达脐平面以下,坚实、无压痛,但如有新近发生的脾梗塞则有明显的局部压痛,并可以听到摩擦音。慢粒有贫血和脾肿大时,须与肝硬化、血吸虫病、何杰金氏病相鉴别。肝脏亦常有中度肿大,但不如脾肿大显著。皮肤及粘膜中度苍白。浅表淋巴结多不肿大。胸骨下部常有轻至中度压痛。晚期可出现皮肤和粘膜瘀点。眼底可出现静脉充血和白心的疲点。眼眶、头颅以及乳房和其他软组织可出现无痛性肿块(绿色瘤)。 2.实验室检查白细胞血象:白细胞计数高在100×109/L以上,血片中大多为中性杆状核和晚幼粒细胞,其余为分叶核、中幼粒、早幼粒和少数原始粒细胞。嗜酸性及嗜碱性粒细胞亦增多。早期血红蛋白及红细胞轻度减少,血小板正常或增加,晚期红细胞和血小板减少。在血象方面须与类白血病反应相鉴别。 骨髓象:骨髓呈增生明显至极度活跃,细胞分类与周围血相似,骨髓片中,可见到各期粒细胞,其中以中、晚幼粒为主,原粒细胞及早幼粒较正常增多,但一般不超过5%~10%,嗜酸和(或)嗜碱性粒细胞增多,红细胞系相对减少,粒:红约10~50:1,幼红细胞和巨核细胞早期常增多,晚期减少。90%患者成熟的中性粒细胞碱性磷酸酶活性明显降低。 染色体检查:Ph’染色体见于90%以上慢粒病人。Ph’染色体被认为是慢粒多能干细胞的肿瘤性标志,少数慢粒病人Ph’染色体为阴性,根据有无Ph’染色体可将慢粒为Ph’阳性和Ph’阴性两大类,前者预后优于后者。 血液生化:血清维生素B12浓度及维生素B12结合力显著增高为本病特点之一,增高的幅度与白细胞增多程度成正比。增高的原因是大量正常的和白血病性粒细胞产生了过多运输维生素B12的转钴蛋白I。血清尿酸浓度可以增高,尤其在化疗时。 § 用法用量 口服,每次25mg,每日1次。用于慢性粒细胞性白血病,每次25mg,每日2~3次,维持量每2~3日12.5mg,总量0.5~1.0g为一个疗程。 § 不良反应 作用于白细胞同溶肉瘤素,主要抑制骨髓、白细胞下降及胃肠道反应,其骨髓抑制较明显。 用药期间应严格检查血象。有蓄积作用,不可超量长期服用。恶液质者,有出血倾向和白细胞数低下者禁用。 § 注意事项 (1)服用本品时,加服碳酸氢钠,每次1.0g,每日1~3次,可减轻胃肠道反应。 (2)白细胞降至4×109/L以下时,应慎用或停药;治疗慢性粒细胞白血病,若白细胞骤减,或降至2×109/L时,则应暂停使用。本品有蓄积作用,不可超量长期服用。 § 相互作用 服用本品同服碳酸氢钠,每次lg,可减轻胃肠道反应。 § 制剂规格 片剂:25mg。 § 贮藏 密闭,遮光贮存。 § 相关链接 www.chinavalue.net/wiki/showcontent.aspx www.yiwangtong.com/yaowangt/deta.asp?id=74286 www.cnkang.com/yaopin/xy/.../87815.html |
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