| 词条 | 左旋多巴 |
| 释义 | § 基本信息 左旋多巴 Levodopa 左旋多巴 英文名： LEVODOPA 拼音名： ZUOXUAN DUOBA 别名 ：左多巴，Laevodopa，L－Dopa，Dopar，Larodopa。 制剂规格：片剂或胶囊剂：0．25g。 § 药品成分 本品主要成份为：左旋多巴。附：左旋与右旋是指有机化合物的对映体对偏振光中分别使光向反时针或顺时针方向旋转。会令偏振光左旋或右旋的异构体会被称为左旋体和右旋体。在有机化学中，通常用(+)表示左旋，(-)表示右旋。如L-构型的左旋酒石酸，其全名可写作L(+)-酒石酸。 § 化学成分及物理属性 化学名称：3-羟基-L-酪氨酸。 左旋多巴 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 左旋多巴 C9H11NO4 CAS#:59-92-7 分子式: C 9 H 11 NO 4 分子量: 197.19 CAS登录号: 59-92-7 EINECS登录号: 200-445-2 比旋光度 -11.7 º (c=5.3, 1N HCl) 熔点: 295 ℃ [1] § 作用与适应症 为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺，发挥作用。 用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征，对中、轻度效果较好，重度或老年人较差。 § 用法与用量 口服：震颤麻痹，开始0．25～0.5g／次，3～4次／日，每隔3—4日增加0.125-0.5g。维持量3-6g／日，分3-4次服，在剂量递增过程中如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用，剂量可降低50％。 § 药代动力学 口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（t1/2）为1~3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。 § 不良反应 不良反应较多。分为早期和长期两大类。 1.消化道：本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、食欲不振，腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止吐药。 2.心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐，主要是由于新生的多巴胺作用于心脏β受体的缘故。 3．中枢神经系统：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。 4．血液系统：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等。 5．眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。 6．其它：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。还可增强性功能。 § 相互作用 1．苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用，同用时应注意。 2．甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用，加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用，亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。 3．单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解，增强其效应，但可导致心率加快及高血压危象，不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂，或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。 4．不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用，拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。 5．全麻药与本品合用,易发生心血管意外，应于全麻前至少1天停用本品。 6．维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基，可增加外周组织脱羧酶活性，大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用，则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用，增强左旋多巴的作用。 7．本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果，同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。 8．抗精神病药引起的锥体外系症状，不可用本品治疗，因两者有拮抗作用。 9．与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用，可减少用量及减轻不良反应。 10．心得安可加强本品疗效，也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。 § 用药注意 1．禁用于对本品过敏、严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调、精神病、严重神经衰弱、2周内用过单胺酶氧化剂、闭角性青光眼、消化性溃疡、有惊厥史患者，以及妊娠早期孕妇、乳母、产妇及12岁以下的儿童。 ． 2．溶血性贫血、肝或肾病、有心机梗死史、溃疡病、癫痫、精神异常、肺病、支气管哮喘及痛风患者慎用。 3．本品如在进食时服用，特别是高蛋白饮食，可干扰药物由血浆至中枢神经的转移。在两顿饭之间用药及进低蛋白快餐可降低临床反应的波动。 4．由于本品的安全度很小，应严格掌握指征，详细询问病史并做检查。用药剂量根据患者的耐受而定，从小剂量开始，逐渐增加，直至毒性反应出现即减量维持。出现的毒性应及时处理。 5．早期治疗常有无症状的直立性低血压；也有人出现眩晕或晕厥，继续用药可好转，一般数月后可耐受。用药期间，当活动或改变体位时应缓慢。 6．应注意眼压、血常规及有无过敏反应；应经常查血糖。 7．本品对震颤麻痹的效果一般在2～3周时显示。震颇麻痹周期性的加剧，在1分钟发作持续l－3小时，并且每天在同一时间发作，表示用量太大或受情绪冲击所致。 8．当患者出现不随意肌的异常活动时，应立即减量，否则症状将加剧。 9．用药期间，应尽量避免食用富含B6的食物，如酵母、全麦、麸皮、内脏及瘦肉、绿叶菜；勿从事带危险的活动，如开车、登高等；当有情绪、智力、行为等方面的改变时，应减量。 10．用药期间，可有假性尿糖阳性、尿酮体阳性及尿中假性尿酸升高。 胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。 § 注意事项 年龄较轻的病人易出现“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”而后又出现肌强直运动不能是为“关”)可减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象，与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低，与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生素B6禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。 |
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