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词条 匹莫林
释义

§ 基本资料

分子结构

英文名:PEMOLINE TABLETS

拼音名:PIMOLIN PIAN

药品类别:中枢兴奋药

性状:本品为白色片。

药理毒理:本品为中枢兴奋药,中枢兴奋作用温和,并有弱拟交感作用,临床多用于治疗多动综合征,其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。

药代动力学:本品的蛋白结合率为50%。口服后2~4小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需2~3日。半衰期(t1/2)为12小时。本品在肝内代谢,代谢产物为匹莫林结合物、匹莫林双酮、扁桃酸等,由尿中排泄,24小时可排出口服药的75%,其中50%为原形药。

适应症:用于治疗儿童多动症、轻度抑郁症及发作性睡病。也可用于遗传性过敏性皮炎。

§ 用法用量

匹莫林

口服 儿童多动症:一次20mg,一日1次,晨服。效果不显著可逐渐加大剂量,一日总量不超过60mg。为避免失眠,下午不服药。6岁以下儿童禁用。

过敏性皮炎:初始剂量20mg,每2~3日递增20mg,至止痒或一日剂量80mg为止,每周用6日,停药1日。

§ 不良反应

1、 常见的为厌食、失眠或体重减轻。

2、 少见的为头昏、萎靡、易激惹、抑郁、恶心、皮疹、胃疼。

3、罕见的为黄疸。

§ 禁忌症

肝、肾功能损害者,癫痫患者。

§ 药物相互作用

1、本品可降低惊厥发作的阈值,故合用抗癫痫药时需调整后者的用量。

2、本品与其他中枢神经兴奋药合用时,可相互增强。

§ 药物过量

中毒症状

恶心、呕吐、出汗、潮红、高热、瞳孔散大、头痛、震颤、抽搐、痉挛、反射亢进、激动、欣快、幻觉、谵妄、神志错乱、心血管系统可见心动过速、高血压。

处理

误服大剂量应立即催吐、洗胃。静脉注射或静脉滴注高渗葡萄糖注射液以促进排泄。依病情给予对症治疗和支持疗法。 >化学药品说明书>>中枢兴奋药>>匹莫林片">[1]

§ 鉴别

(1)取本品少量,加5%磷钼酸稀盐酸液2ml,小心文火加热,即变为蓝绿色。

(2)取本品2~3mg,加稀氢氧化钠液5ml,摇匀,水浴上煮沸20分钟,冷却,加盐酸使呈酸性,加硫酸铈饱和液2ml,摇匀,放置暗处30分钟,加20%氢氧化钠使呈碱性,加正己烷20ml,摇匀,静置,提取,必要时滤过,取正己烷液稀释至100ml,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在241nm的波长处有最大吸收。

§ 检查

匹莫林

水分

取本品,照水分测定法(中国药典1990年版二部附录55页第一法)测定,含水分不得过1.0%。

炽灼残渣

不得过0.1%(中国药典1990年版二部附录56页)。

重金属

取炽灼残渣项下的遗留残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之十。

有关物质

取本品,加二甲基甲酰胺制成每1ml中含20mg的供试品溶液和每1ml含0.2mg的对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录28页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上,以氯仿-甲醇-氨水(30:10:0.2)为展开剂,展开后晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较不得更深。

§ 作用与用途

本药为中枢兴奋药。其中枢兴奋作用温和,强度介于苯丙胺与呢甲酯之间,约相当于咖啡因5倍。此外,尚具有弱拟交感作用。本药用于治疗轻微脑功能失调(多动综合征,简称MBD)已多年。国内临床用于208例MBD,结果表明,治疗有效率为94.2%。有效者需每日用药1次。在连续应用突然停药后,末见依赖性或戒断症状,仅见MBD症状有不同程度恢复。匹莫林治疗MBD的机制不详。不少学者指出,MBD儿童不仅可发生在解剖基础脑损伤上,也可发生在生化异常基础上。而最大可能是一种累及去甲肾上腺素(NA)的代谢障碍,表现NA功能低下。临床研究表明,用本品治疗后,当尿中NA含量明显升高至接近正常时,临床疗效应较显著;相反,治疗后尿NA含量无变化或增加不明显时,则临床疗效差。因此,认为匹莫林的治疗MBD作用似与其提高中枢NA的含量,补充NA不足有关。本品临床尚试用于治疗遗传过敏性皮炎,疗效为85%。口服后约20一30分钟出现作用,2—4小时血药浓度达高蜂。半衰期约为12小时。多次给药后经2—3日,可达稳态血药浓度。主要经肾排出,24小时内自尿排出75%,约43%以原形排出。现多用于:

(1)治疗轻微脑功能失调。

(2)治疗轻度抑郁症及发作性睡眠病。

(3)治疗遗传过敏性皮炎。

§ 副作用与毒性

(1)失眠为最常见的副作用,多在治疗初期尚未出现疗效之前发生。大多数为一时性,继续用药或减量可自行消失。为避免失眠,通常午餐后不再服药。

(2)治疗开始数周内可出现食欲减低并伴有体重减轻,但多数为一时性的。

(3)为避免耐药,每周最好仅服药5—6日。

(4)对儿童进行短期治疗时,不失为安全有效的药物,但对6岁以下儿童的安全性,尚无足够资料证实,因此,通常应避免用于6岁以下儿童。长期用药对儿童的影响,尚需积累更多临床资料。

(5)肝、肾有明显损害者,应慎用本品,一般在治疗前应检查肝功能,治疗过程中应注意复查。

(6)根据实验证明,大鼠使用本品后死脸发生率增加,而幼鼠出生后成活率降低。虽临闲尚无引起畸胎的报道,但孕妇及乳母使用可应慎重。

(7)其他副作用有:眼球震颤及运动障碍,见头痛、头昏、恶心、胃痫、皮疹、嗜睡、烦躁不安、易激动及轻度抑郁等,减量或停药可消失。临床药理> 匹莫林2008-12-10 11:20 ">[2]

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更新时间:2024/9/21 19:39:43