| 词条 | 乙琥红霉素 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：乙琥红霉素 药物别名：红霉素-丁二酸乙酯、红霉素乙基琥珀酸酯、琥乙红霉素、利君沙、红霉素琥珀酸酯、利菌沙 英文名：Erythromycin Ethylsuccinate 英文别名：Abboticine，Dumotricin，Pentate，Erythro-ES 药物类别：西医激素类药物 规格：片剂：每片0.1g；颗粒剂：每包0.25 § 药代动力学 乙琥红霉素乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。 有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 § 药理作用 蛋白质乙琥红霉素属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对乙琥红霉素敏感。乙琥红霉素对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 乙琥红霉素系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。乙琥红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。乙琥红霉素为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。 § 药理毒理 白喉杆菌乙琥红霉素为新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。 其体外抗菌作用与红霉素相类似，对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似； 对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类； 对结核分枝杆菌、大部分非典型性分枝杆菌、空肠弯曲菌、白喉杆菌、出血败血性巴斯德菌也有抑制作用；对革兰阴性菌无抗菌活性。 某些细菌对红霉素和乙琥红霉素有交叉耐药性，乙琥红霉素对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。 § 动力学 可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4～2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8～6小时。乙琥红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 § 适应症 葡萄球菌1、支原体肺炎； 2、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎； 3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)； 4、军团菌病； 5、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者； 6、皮肤软组织感染； 7、百日咳； 8、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)； 9、链球菌咽峡炎； 10、李斯德菌感染； 11、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防； 12、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。 § 用法用量 口服，成人每日1.6g，分2或4次服用。军团菌病宜用较大量，每次0.8一1.6g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。小儿每日4次，每次按体重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg；严重感染时每日量可加倍，分4次服。百日咳患儿每次口服10一12.5mg/kg，一日4次，疗程14天。 § 不良反应及禁忌 可引起轻度肝损害。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻，皮疹，药热，个别病例有头痛，伪膜性结肠炎。 剂量过大时可有耳鸣，听力损害。 可致急性胰腺炎及粒细胞减少。肝功能不全者慎用。罗红霉素干混悬剂可透过胎盘，妊娠期慎用。 乙琥红霉素可进入乳汁，授乳妇女慎用。 § 胶囊制剂 利君沙药理作用 在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。 动力学 因无味，且在胃液中稳定，故可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用。 适应症 适应证与红霉素同。 用法用量 口服：成人，1次0.25～0.5g，1日3～4次。小儿，1日量30～40mg/kg，分3～4次用；或按下列方案应用。体重45kg者，按成人量。 注意事项 1、乙琥红霉素的肝毒性虽较无味红霉素为低，但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的，故肝功能不全者仍应慎用。 2、乙琥红霉素可透过胎盘和进入乳汁虽毒性不大，但在妊娠期与哺乳期内均应慎用。 3、食物对乙琥红霉素的吸收影响不大，故可食后（或食前）服用。 § 过敏案例 维生素C病例：患者，女，20岁。于2004年1月16日因头痛、咽喉肿痛1天来就诊。 查体：咽部充血，双侧扁桃体Ⅰ°肿大，T37.5℃。 治疗：口服乙琥红霉素每次0.25g2片，每日3次，连续服药3天，咽喉肿痛消失，患者便自动停药。停药次日，患者上眼睑出现点状红疹，手指压下即褪色，伴有瘙痒，经局部外用皮炎平治疗，3天皮疹消失。2个月后，患者因智齿冠周炎又自服乙琥红霉素，剂量、用法同前，服药次日，上眼睑再度出现红疹，小米粒大小，密集，其大小均匀，边缘清楚，逐渐波及到前胸、上肢，压之不褪色，有的融合成片，奇痒，又来就诊，因没有同服其它药物，考虑是对乙琥红霉素过敏。立即停服该药，静注痒苦乐民10ml、维生素C1.0g，同时服用息斯敏3mg，qd，连续抗过敏治疗3天，皮疹减少，7天消失。 专家讨论 乙琥红霉素系大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙脂，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有抗菌活性，对肺炎支原体、立克次体也有抑制作用。 其特点： 1、抗菌谱广，用药面宽，尤其适用于对青霉素过敏及耐药的患者。 2、疗效确切，起效迅速，特别是对上呼吸道感染疗效显著。 3、使用安全，在胃酸中稳定；不良反应以胃肠道反应较为多见；过敏反应少见，过敏发生率为0.5%～1%，表现为药物热、皮疹等。[1] |
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